GSK317354A Nr CAS: 874119-13-8

Struktura chemiczna: GSK317354A

Nr CAS: 874119-13-8

 

GSK317354A

Nr katalogowy: URK-V2506Używany wyłącznie w laboratorium.

GSK317354A jest silnym i selektywnym inhibitorem rodziny białek bromodomenowych i zewnątrzkońcowych (BET).

Aktywność biologiczna

GSK317354A jest silnym i selektywnym inhibitorem rodziny białek bromodomenowych i zewnątrzkońcowych (BET).
Białka BET są czytnikami epigenetycznymi, które odgrywają ważną rolę w transkrypcji genów i biorą udział w różnych procesach komórkowych, w tym proliferacji, różnicowaniu i apoptozie komórek.
Zasada GSK317354A polega na blokowaniu interakcji pomiędzy białkami BET i acetylowanymi resztami lizyny, co zakłóca tworzenie kompleksu transkrypcyjnego i hamuje ekspresję genów. GSK317354A wykazał silną aktywność przeciwko białkom BET zarówno w testach biochemicznych, jak i komórkowych. Dodatkowo wykazał doskonałe właściwości farmakokinetyczne i dobry profil bezpieczeństwa w badaniach przedklinicznych.

Właściwości fizykochemiczne

Bibliografia

1. Filippakopoulos P, Knapp S. Celowanie w bromodomeny: epigenetyczne czytniki acetylacji lizyny. Nat Rev Drug Discov. 2014;13(5):337-356.

2. Bao Y, Wen Y, Lu Y i in. Inhibitory BET w terapii nowotworów: przegląd obecnego krajobrazu badań klinicznych. Celuj w Oncol. 2020;15(3):293-308.

3. Amorim S, Stathis A, Gleeson M i in. Inhibitor bromodomen OTX015 u pacjentów z chłoniakiem lub szpiczakiem mnogim: otwarte badanie farmakokinetyczne fazy 1 ze zwiększaniem dawki. Lancet Hematol. 2016;3(4):e196-e204.

URK-V2506_COA

URK-V2506_SDS

URK-V2506_TDS

Popularne Tagi: GSK317354A Nr CAS: 874119-13-8, Chiny GSK317354A Nr CAS: 874119-13-8