Opis
Struktura chemiczna : PF-00477736
Nr CAS: 952021-60-2
PF-00477736(PF00477736;PF-477736)
Nr katalogowy: URK-V717Używany tylko do laboratorium.
PF{0}} (PF{1}}) jest silnym, selektywnym, konkurencyjnym wobec ATP inhibitorem Chk1 z Ki 0,49 nM, hamuje również Chk2 (Ki=47 nM) i słabo hamuje aktywność CDK1 (Ki=9,9 uM).
Aktywność biologiczna
PF{0}} (PF{1}}) jest silnym, selektywnym, konkurencyjnym względem ATP inhibitorem Chk1 z Ki 0,49 nM, hamuje również Chk2 (Ki=47 nM) i słabo hamuje aktywność CDK1 (Ki=9,9 uM); wyświetla<100-fold selectivity over VEGFR2, Aurora-A, FGFR3, Flt3, Fms (CSF1R), Ret, and Yes in a panel of >100 kinaz białkowych; znosi zatrzymanie cyklu komórkowego wywołane uszkodzeniem DNA i zwiększa cytotoksyczność klinicznie ważnych chemioterapeutyków, w tym gemcytabiny i karboplatyny; zwiększa aktywność przeciwnowotworową gemcytabiny w sposób zależny od dawki w ksenoprzeszczepach.
Guzy lite
Faza 1 przerwana
Właściwości fizykochemiczne
|
MWt |
419.489 |
|
|
Formuła |
C22H25N7O2 |
|
|
Nr CAS |
952021-60-2 |
|
|
Przechowywanie |
Solidny proszek -20 stopień 3 lata; 4 stopnie 2 lata |
W rozpuszczalniku -80 stopień 6 miesięcy -20 stopień 1 Miesiące |
|
Rozpuszczalność |
10 mM w DMSO |
|
|
Nazwa chemiczna |
(R)-2-amino-2-cykloheksylo-N-(5-(1-metylo-1H-pirazol-4-il){{9} }okso-2,6-dihydro-1H-[1,2]diazepino[4,5,6-cd]indol-8-ilo)acetamid |
|
Bibliografia
1. Blasina A i in. Mol Cancer Ther. Sierpień 2008;7(8):2394-404.
2. Zhang C. i in. Clin Cancer Res. 15 lipca 2009;15(14):4630-40.
Certyfikat URK-V717_URK-V717_SDSURK-V717_TDS
Uwaga: Wszystkie produkty Ureiko są wykorzystywane wyłącznie do badań naukowych lub deklaracji certyfikatu leku, a my nie dostarczamy produktów ani usług do użytku osobistego!
Popularne Tagi: pf 477736 nr CAS: 952021-60-2
Wyślij zapytanie
Może ci się spodobać również
