
Opis
Struktura chemiczna: JAK 3i
Nr CAS: 1918238-72-8

JAK 3i
Nr katalogowy: URK-V2504Używany wyłącznie w laboratorium.
JAK 3i to obiecujący kandydat na lek opracowany w celu hamowania aktywności kinazy janusowej 3 (JAK3), enzymu biorącego udział w szlakach sygnałowych cytokin i czynników wzrostu. JAK3 odgrywa ważną rolę w rozwoju chorób zapalnych i autoimmunologicznych, takich jak reumatoidalne zapalenie stawów, łuszczyca, stwardnienie rozsiane i wrzodziejące zapalenie jelita grubego. Poprzez selektywne ukierunkowanie na JAK3, JAK 3i może potencjalnie zapewnić nową opcję leczenia tych chorób.
Aktywność biologiczna
Zasada działania hamującego JAK 3i polega na wiązaniu się z miejscem wiązania ATP JAK3 i zapobieganiu fosforylacji i aktywacji dalszych szlaków sygnałowych. Hamując aktywność JAK3, JAK 3i może zmniejszać wytwarzanie cytokin i chemokin prozapalnych, a tym samym zmniejszać stan zapalny i uszkodzenie tkanek.
W ostatnich latach inhibitory JAK okazały się obiecującą klasą leków do leczenia chorób zapalnych i autoimmunologicznych. FDA zatwierdziła kilka inhibitorów JAK, w tym tofacytynib i baricytynib, do leczenia reumatoidalnego zapalenia stawów. Leki te mają jednak ograniczenia pod względem skuteczności i bezpieczeństwa. JAK 3i, jako selektywny inhibitor JAK3, może mieć lepszy profil bezpieczeństwa i mniej działań niepożądanych.
Przeprowadzono kilka badań w celu zbadania skuteczności i bezpieczeństwa JAK 3i w zwierzęcych modelach chorób zapalnych i autoimmunologicznych. Badania te wykazały obiecujące wyniki, wykazując, że JAK 3i może skutecznie zmniejszać stan zapalny i łagodzić objawy choroby.
Podsumowując, JAK 3i jest obiecującym kandydatem na lek do leczenia chorób zapalnych i autoimmunologicznych, charakteryzującym się unikalnym mechanizmem działania i potencjalnymi zaletami w porównaniu z istniejącymi inhibitorami JAK. Konieczne są dalsze badania kliniczne w celu oceny jego skuteczności i bezpieczeństwa u ludzi.
Właściwości fizykochemiczne
M.Wt |
354.34 |
|
Formuła |
C18H15FN4O3 |
|
Nr CAS |
1918238-72-8 |
|
Wygląd |
Solidny |
|
Składowanie |
Solidny proszek -20 stopień 3 lata; 4 stopnie 2 lata |
W rozpuszczalniku -80 stopień 6 miesięcy -20 stopień 1 miesiąc |
Rozpuszczalność |
|
|
Nazwa chemiczna |
|
Bibliografia
1. Kitzmüller C, Sexl V, Scherzer J i in. Wpływ hamowania kinazy janusowej 3 na limfocyty T regulatorowe: nowe podejście terapeutyczne w chorobach autoimmunologicznych? Pharmacol Ther. 2020;213:107562.
2. Rubbert-Roth A, Guo Q, Biswas R i in. Badanie upadacytynibu i abataceptu w reumatoidalnym zapaleniu stawów (SELECT-EARLY): wieloośrodkowe, randomizowane, podwójnie ślepe badanie fazy 3 w grupach równoległych, kontrolowane aktywnym komparatorem. Lancet. 2021;397(10277):2516-2528.
3. Yiu ZZ, Krueger JG, Lebwohl MG. Co nowego w badaniach i leczeniu łuszczycy? Dermatol Clin. 2021;39(2):203-211.
Popularne Tagi: JAK 3i nr CAS: 1918238-72-8, Chiny JAK 3i nr CAS: 1918238-72-8
Wyślij zapytanie
Może ci się spodobać również