Danicopan (Synonimy: ACH-4471) Nr CAS: 1903768-17-1

Struktura chemiczna: Danicopan (Synonimy: ACH-4471)

Nr CAS: 1903768-17-1

 

Danicopan •(Synonimy: ACH-4471)

Nr katalogowy: URK-V2534Używany wyłącznie w laboratorium.

Danicopan (ACH{{0}}) jest skutecznym i selektywnym inhibitorem czynnika dopełniacza D o wartości IC50 wynoszącej 0,6 nM.

Aktywność biologiczna

Danicopan(ACH{{0}}) jest skutecznym i selektywnym inhibitorem czynnika dopełniacza D, o wartości IC50 wynoszącej 0,6 nM. Czynnik dopełniacza D to proteaza serynowa rozszczepiająca czynnik B, który aktywuje alternatywny szlak dopełniacza.
Wykazano, że Danicopan(ACH-4471) hamuje alternatywny szlak dopełniacza in vitro i in vivo, prowadząc do zmniejszonego odkładania się C3. Ponadto wykazano, że danikopan ma korzystne właściwości farmakokinetyczne i wykazuje zależne od dawki hamowanie aktywności czynnika D u zdrowych ludzi.
Danicopan jest obecnie badany pod kątem różnych wskazań, w tym napadowej nocnej hemoglobinurii, glomerulopatii C3 i atrofii geograficznej. W badaniu klinicznym II fazy przeprowadzonym u pacjentów z napadową nocną hemoglobinurią, danikopan wykazał znaczące zmniejszenie hemolizy i zwiększenie stężenia hemoglobiny w porównaniu z placebo. Ponadto badanie kliniczne II fazy dotyczące glomerulopatii C3 wykazało zmniejszenie białkomoczu i zwiększenie eGFR u pacjentów leczonych danikopanem.

Właściwości fizykochemiczne

Bibliografia

1. Ricklin D i in. Terapia ukierunkowana na uzupełnienie. Nat Biotechnologia. 2017;35(9):833-847.

2. Risitano AM i in. Danicopan: przegląd danych przedklinicznych i klinicznych. Ekspert Rev Hematol. 2021;14(1):17-29.

3. Risitano AM i in. Badanie fazy 2 doustnego inhibitora dopełniacza danikopanu w leczeniu napadowej nocnej hemoglobinurii. Krew. 2019;133(9):966-975.

4. Bomback AS i in. Skuteczność i bezpieczeństwo doustnego inhibitora dopełniacza danikopanu w glomerulopatii C3. J Am Soc Nephrol. 2021;32(4):929-941.

URK-V2534_COA

URK-V2534_SDS

URK-V2534_TDS

Popularne Tagi: Danicopan (synonimy: ACH-4471) nr CAS: 1903768-17-1, Chiny Danicopan (synonimy: ACH-4471) nr CAS: 1903768-17-1