FEN1-IN-7 Nr CAS: 824983-90-6

Struktura chemiczna: FEN1-IN-7

Nr CAS: 824983-90-6

 

FEN1-W-7

Nr katalogowy: URK-V2502Używany wyłącznie w laboratorium.

FEN1-IN-7 to nowy, silny i selektywny inhibitor endonukleazy Flap 1 (FEN1), kluczowego enzymu biorącego udział w replikacji i naprawie DNA. Wykazano, że FEN1-IN-7 wykazuje działanie przeciwnowotworowe poprzez indukowanie uszkodzeń DNA i zatrzymanie cyklu komórkowego w różnych liniach komórek nowotworowych.

Aktywność biologiczna

FEN1-IN-7 to nowy, silny i selektywny inhibitor endonukleazy Flap 1 (FEN1), kluczowego enzymu biorącego udział w replikacji i naprawie DNA. Wykazano, że FEN1-IN-7 wykazuje działanie przeciwnowotworowe poprzez indukowanie uszkodzeń DNA i zatrzymanie cyklu komórkowego w różnych liniach komórek nowotworowych.
FEN1, nukleaza specyficzna dla struktury, odgrywa zasadniczą rolę w replikacji DNA i utrzymaniu stabilności genomu. FEN1 bierze udział w usuwaniu starterów RNA i rozszczepianiu produktów pośrednich replikacji podczas procesów dojrzewania i naprawy fragmentów Okazaki. Dowody sugerują, że rozregulowana ekspresja lub aktywność FEN1 może przyczyniać się do rozwoju i progresji raka, co czyni go atrakcyjnym celem terapeutycznym.
FEN1-IN-7 hamuje aktywność FEN1 poprzez wiązanie się z miejscem aktywnym enzymu, uniemożliwiając jego działanie. Specyficzne interakcje między FEN1 i FEN1-IN-7 zostały wyjaśnione w badaniach dokowania molekularnego i dodatkowo potwierdzone w testach biochemicznych i biologicznych.
Status w rozwoju leku:
FEN1-IN-7 okazał się bardzo obiecujący jako potencjalny środek przeciwnowotworowy. Wykazuje silną aktywność przeciwko kilku liniom komórek nowotworowych, w tym tym opornym na konwencjonalną chemioterapię. W badaniach przedklinicznych wykazano, że FEN1-IN-7 indukuje uszkodzenia DNA, aktywuje szlaki śmierci komórkowej i sprzyja zatrzymaniu cyklu komórkowego. Co ważne, FEN1-IN-7 wykazuje również dobre właściwości farmakokinetyczne, co czyni go obiecującym kandydatem do dalszego rozwoju klinicznego.

Właściwości fizykochemiczne

Bibliografia

1. Zhao, Q. i in. Odkrycie i optymalizacja-4-amidów chinazolinonu jako silnych inhibitorów ukierunkowanych na endonukleazę Flap 1 (FEN1) w terapii nowotworów. J Med Chem. 8 lutego 2018 r.;61(3):1311-1326.

2. Zhang, Y. i in. Opracowanie nowych inhibitorów FEN1 do celowanej terapii nowotworów. Bioorg Med Chem Lett. 1 listopada 2020 r.; 30(21): 127504.

URK-V2502_COA

URK-V2502_SDS

URK-V2502_TDS

Popularne Tagi: FEN1-IN-7 Nr CAS: 824983-90-6, Chiny FEN1-IN-7 Nr CAS: 824983-90-6