Opis
Struktura chemiczna : TNO155
Nr CAS: 1801765-04-7
TNO155(Batoprotafib, TNO-155)
Nr katalogowy: URK-V621Używany tylko do laboratorium.
Batoprotafib (TNO155) jest bardzo silnym, selektywnym, aktywnym po podaniu doustnym i allosterycznym inhibitorem SHP2 (PTPN11) z IC50 wynoszącym 11 nM.
Aktywność biologiczna
Batoprotafib (TNO155) jest bardzo silnym, selektywnym, aktywnym po podaniu doustnym i allosterycznym inhibitorem SHP2 (PTPN11) z IC50 wynoszącym 11 nM.
TNO155 jest skuteczny w modelach nabytej oporności na EGFRi i wykazuje korzyści w połączeniu z inhibitorami EGFR, hamuje linie komórkowe NSCLC z mutacją EGFR NCI-H3255, HCC827 i PC9 z IC50 wynoszącym<1.5 uM.
TNO155 uwrażliwia również raka jelita grubego z mutacją BRAF na inhibitory BRAF i MEK oraz zwiększa skuteczność inhibitorów KRASG12C przeciwko rakowi płuc i jelita grubego KRASG12C.
Rybocyklib zwiększa skuteczność TNO155 zarówno w nowotworach aktywowanych przez RTK, jak i z mutacją KRAS.
NO155 hamuje immunosupresyjne makrofagi i działa synergistycznie z blokadą PD1.
Właściwości fizykochemiczne
|
MWt |
421.948 |
|
|
Formuła |
C18H24ClN7OS |
|
|
Nr CAS |
1801765-04-7 |
|
|
Przechowywanie |
Solidny proszek -20 stopień 3 lata; 4 stopnie 2 lata |
W rozpuszczalniku -80 stopień 6 miesięcy -20 stopień 1 Miesiące |
|
Rozpuszczalność |
10 mM w DMSO |
|
|
Nazwa chemiczna |
(3S,4S)-8-(6-amino-5-((2-amino-3-chloropirydyna-4-ylo)tio)pirazyna{{8} }ylo)-3-metylo-2-oksa-8-azaspiro[4.5]dekan-4-amina |
|
Bibliografia
1. LaMarche MJ i in. J Med Chem. 25 listopada 2020;63(22):13578-13594.
2. Liu C i in. Clin Cancer Res. 1 stycznia 2021;27(1):342-354.
Certyfikat URK-V621_URK-V621_SDSURK-V621_TDS
Uwaga: Wszystkie produkty Ureiko są wykorzystywane wyłącznie do badań naukowych lub deklaracji certyfikatu leku, a my nie dostarczamy produktów ani usług do użytku osobistego!
Popularne Tagi: tno155 nr CAS:1801765-04-7
Wyślij zapytanie
Może ci się spodobać również
