
Opis
Struktura chemiczna: BMS-986235
Nr CAS: 2253947-47-4

BMS-986235(LAR-1219)
Nr katalogowy: URK-V2352Używany tylko do laboratorium.
BMS-986235 (LAR-1219) is a potent, selective, and orally bioavailable agonist of formyl peptide receptor 2 (FPR2) with EC50 of 0.4 nM (hFPR2), >7,000-krotnie selektywność w stosunku do FPR1.
Aktywność biologiczna
BMS-986235 (LAR-1219) is a potent, selective, and orally bioavailable agonist of formyl peptide receptor 2 (FPR2) with EC50 of 0.4 nM (hFPR2), >7,000-krotnie selektywność w stosunku do FPR1.
BMS{0}} wytworzył zależną od stężenia modulację sygnałów BRET dla biosensorów G i1, G i2, G i3, G oA i G oB po aktywacji FPR2 (EC50=5-13 nM), 164- do 614-zwiększ selektywność w stosunku do aktywacji FPR1.
BMS{0}} poprawił przeżywalność myszy, zmniejszył obszar lewej komory, zmniejszył obszar blizny i zachował grubość ścian, zahamował chemotaksję neutrofili i pobudził fagocytozę makrofagów, kluczowe punkty końcowe sprzyjające ustąpieniu stanu zapalnego.
BMS{0}} zachował żywotny mięsień sercowy, osłabił przebudowę lewej komory i zwiększył frakcję wyrzutową u szczurów po MI.
fizykochemiamikrofonowy Properacje
MWt |
361.349 |
|
Formuła |
C18H17F2N3O3 |
|
Nr CAS |
2253947-47-4 |
|
Przechowywanie |
Solidny proszek -20 stopień 3 lata; 4 stopnie 2 lata |
W rozpuszczalniku -80 stopień 6 miesięcy -20 stopień 1 Miesiące |
Rozpuszczalność |
10 mM w DMSO |
|
Nazwa chemiczna |
1-((3S,4R)-4-(2,6-difluoro-4-metoksyfenylo)-2-oksopirolidyn-3-yl)-3- fenylomocznik |
Bibliografia
1. Yoshikazu Asahina i in. J Med Chem. 10 września 2020;63(17):9003-9019.
2. Ricardo A. García i in. JACC Basic Transl Sci. 23 sierpnia 2021;6(8):676-689.
Uwaga: Wszystkie produkty Ureiko są wykorzystywane wyłącznie do badań naukowych lub deklaracji certyfikatu leku, a my nie dostarczamy produktów ani usług do użytku osobistego!
Popularne Tagi: bms986235 nr CAS:2253947-47-4
Wyślij zapytanie
Może ci się spodobać również