PS-423 Nr CAS: 1221964-37-9

Struktura chemiczna: PS-423

Nr CAS: 1221964-37-9

 

PS-423

Nr katalogowy: URK-V2487Używany wyłącznie w laboratorium.

PS-423 to nowy i silny inhibitor PTP-1B.

Aktywność biologiczna

PS-423 to nowy i silny inhibitor PTP-1B
PS-423 jest znane przede wszystkim ze swojej zdolności do hamowania docelowego białka PTP-1B. PTP-1B to białkowa fosfataza tyrozynowa, która odgrywa znaczącą rolę w regulacji wrażliwości na insulinę i homeostazy glukozy. Ma także związek z progresją nowotworu i regulacją układu odpornościowego. Wykazano, że hamowanie PTP-1B przez PS-423 poprawia tolerancję glukozy, wrażliwość na insulinę i zmniejsza masę ciała u otyłych zwierząt.
PS-423 wywiera działanie hamujące, wiążąc się z miejscem aktywnym PTP-1B, zapobiegając defosforylacji jego substratów. Prowadzi to do wzrostu fosforylacji tyrozyny substratu receptora insuliny-1 (IRS-1), co skutkuje poprawą sygnalizacji insuliny i wychwytu glukozy. Co więcej, PS-423 celuje także w inne białka, takie jak SHP-2 i fosfataza 2 zawierająca domenę homologii Src (SHP2), co prowadzi do jego szerokiego spektrum potencjału terapeutycznego.

Właściwości fizykochemiczne

Bibliografia

1. Heinrichs AH i in. „Odkrycie i optymalizacja silnych, aktywnych po podaniu doustnym i selektywnych inhibitorów fosfatazy i homologu tensyny (PTEN) opartych na rusztowaniu 3-hydroksychromenowym-4-jednym”. J Med Chem. 9 lipca 2015 r.;58(13):5211-27.

2. Wang L. i in. „Przedkliniczna skuteczność i mechanizm działania PS-423, nowego i selektywnego inhibitora białkowej fosfatazy tyrozynowej-1B.” Mol Pharmacol. kwiecień 2013;83(4):835-46.

URK-V2487_COA

URK-V2487_SDS

URK-V2487_TDS

Popularne Tagi: PS-423 Nr CAS: 1221964-37-9, Chiny PS-423 Nr CAS: 1221964-37-9