Związek inhibitora BRAF Ia Nr CAS:2649372-20-1
Struktura chemiczna: Inhibitor BRAF Związek la
Nr CAS: 2649372-20-1
Opis
Struktura chemiczna: Inhibitor BRAF Związek la
Nr CAS: 2649372-20-1
Inhibitor BRAF Związek la
Nr katalogowy: URK-V2346Używany tylko do laboratorium.
Inhibitor BRAF Związek la jest silnym, selektywnym, penetrującym mózg inhibitorem BRAF z Kd wiązania 0,6, 1,2 i 1,7 nM dla BRAF WT, BRAF V600E i c-RAF, wykazującym właściwości łamania paradoksu.
Aktywność biologiczna
Inhibitor BRAF Związek la jest silnym, selektywnym, penetrującym mózg inhibitorem BRAF z Kd wiązania 0,6, 1,2 i 1,7 nM dla BRAF WT, BRAF V600E i c-RAF, wykazującym właściwości łamania paradoksu. Związek Ia wykazuje profil wysokiej selektywności prowadzony na kinazach 403 z jednym wyjątkiem dla wiązania z kinazą BRK (Kd=156 nM). Związek Ia wykazywał silne działanie hamujące kinazę we wszystkich mutantach BRAF z wartościami IC50 wynoszącymi<1.77 nM, including the clinical relevant BRAF mutants V600E/K/A/D.
Związek Ia został zaprojektowany w celu uniknięcia paradoksalnej hiperaktywacji MAPK w modelach V600E innych niż BRAF, niepożądanej właściwości trzech obecnie zatwierdzonych BRAFi.
Właściwości fizykochemiczne
|
MWt |
461.444 |
|
|
Formuła |
C20H17F2N5O4S |
|
|
Nr CAS |
2649372-20-1 |
|
|
Przechowywanie |
Solidny proszek -20 stopień 3 lata; 4 stopnie 2 lata |
W rozpuszczalniku -80 stopień 6 miesięcy -20 stopień 1 Miesiące |
|
Rozpuszczalność |
10 mM w DMSO |
|
|
Nazwa chemiczna |
(R)-N-(2-cyjano-4-fluoro-3-((3-metylo-4-okso-3,4-dihydrochinazolina -6-yl)oksy)fenylo)-3-fluoropirolidyna-1-sulfonamid |
|
Bibliografia
1. Wichmann J i in. Clin Cancer Res. 2022 15 lutego;28(4):770-780.
Certyfikat URK-V2346_URK-V2346_SDSURK-V2346_TDSUwaga: Wszystkie produkty Ureiko są wykorzystywane wyłącznie do badań naukowych lub deklaracji certyfikatu leku, a my nie dostarczamy produktów ani usług do użytku osobistego!
Popularne Tagi: związek inhibitor braf m.in. nr CAS:2649372-20-1
Wyślij zapytanie
Może ci się spodobać również
