Inhibitor DDR1 7rh Nr CAS:1429617-90-2

Struktura chemiczna: inhibitor DDR1 7rh

Nr CAS: 1429617-90-2

 

 

 

 

Inhibitor DDR1 7rh 

Nr katalogowy: URK-V2348Używany tylko do laboratorium.

Inhibitor DDR1 7rh jest silnym, selektywnym, współzawodniczącym z ATP, dostępnym po podaniu doustnym inhibitorem receptora domeny dyskoidyny 1 (DDR1) z IC50 wynoszącym 6,8 nM w testach kinazy bezkomórkowej.

Aktywność biologiczna

DDR1 inhibitor 7rh is a potent, selective, ATP-competitive, orally available Discoidin domain receptor 1 (DDR1) inhibitor with IC50 of 6.8 nM in cell-free kinase assays; DDR1 inhibitor 7rh is significantly less potent in suppressing the kinase activities of DDR2 (IC50=101 nM), Bcr-Abl (IC50=355 nM), and c-Kit (IC50>1 0 uM); hamuje sygnalizację, w której pośredniczy DDR{1}}, indukowaną przez rozpuszczalny kolagen (50 ug/ml) w sposób zależny od stężenia, hamuje aktywację PYK2 i PEAK1, białek sygnalizacyjnych poniżej DDR1 w komórkach PANC{7}}; indukuje znaczny spadek poziomu białka całkowitego DDR1 i Bcl-xL, powoduje znaczny spadek poziomu MMP{10}} w komórkach NSCLS; hamuje wzrost ludzkich komórek CML K562 z IC50 38 nM, ludzkich komórek NSCLC A549, NCI-H23 i NCI-H460 z IC50 odpowiednio 2,7, 2,1 i 3,0 µM; znosi indukowaną kolagenem sygnalizację DDR1 w komórkach guza trzustki, aw konsekwencji zmniejsza tworzenie i migrację kolonii, wykazuje uderzającą skuteczność w połączeniu z chemioterapią w ortotopowych ksenoprzeszczepach i autochtonicznych guzach trzustki.

Właściwości fizykochemiczne

Bibliografia

1. Aguilera KY i in. Mol Cancer Ther. 2017 Lis;16(11):2473-2485.

2. Gao M. i in. J Med Chem. 2013 25 kwietnia;56(8):3281-95.

Certyfikat URK-V2348_

URK-V2348_SDS

URK-V2348_TDS

 

Uwaga: Wszystkie produkty Ureiko są wykorzystywane wyłącznie do badań naukowych lub deklaracji certyfikatu leku, a my nie dostarczamy produktów ani usług do użytku osobistego!

Popularne Tagi: inhibitor ddr1 7rh nr CAS:1429617-90-2