Strona główna - Aktualności - Szczegóły

Klasyfikacja agonistów

Ogólnie można go podzielić na selektywny i nieselektywny. Selektywny promuje tylko określoną reakcję, a nieselektywny promuje określony typ reakcji.

Agonista receptora

(1) Agonistów receptora selektywności, takich jak dobutamina; selektywność 2 Agoniści receptorów, tacy jak salbutamol, tert-butyl, Chunning itp. Agoniści receptorów wchodzą w interakcje z 2 receptorami wiążą się, aktywują pobudzające białko G, aktywują cyklazę adenylanową, katalizują przemianę wewnątrzkomórkowego ATP w cAMP, zwiększają poziom wewnątrzkomórkowego cAMP, a następnie aktywują kinazę białkową zależną od cAMP (PKA), ostatecznie rozluźniają mięśnie gładkie poprzez zmniejszenie stężenia wewnątrzkomórkowego wolnego wapnia, inaktywację kinazy lekkich łańcuchów miozyny (MCLK) i otwarcie kanałów potasowych. Ponadto aktywacja receptora może również hamować komórki tuczne i neutrofile w celu uwolnienia mediatorów stanu zapalnego, wzmocnienia ruchu rzęsek dróg oddechowych, promowania wydzielania w drogach oddechowych, zmniejszenia przepuszczalności naczyń, zmniejszenia obrzęku błony śluzowej dróg oddechowych itp. Efekty te sprzyjają łagodzeniu lub eliminowaniu astmy.

(2) Nieselektywni agoniści receptora, tacy jak izoproterenol, działają na oskrzela. Receptor adrenaliny może rozluźniać mięśnie gładkie oskrzeli i hamować uwalnianie histaminy i innych mediatorów; pobudzenie Receptor adrenaliny może przyspieszyć tętno, zwiększyć kurczliwość mięśnia sercowego, zwiększyć prędkość przewodzenia układu przewodzącego serca i skrócić okres refrakcji węzła zatokowego; Aby rozszerzyć obwodowe naczynia krwionośne i odciążyć serce (skupiając się na lewym sercu), aby skorygować stan szoku niskiego rzutu krwi i silnego zwężenia naczyń.

Agonista receptora M

Na przykład pilokarpina była stosowana jako lek obniżający ciśnienie w oku od ponad wieku. Aby przedłużyć skuteczność i zmniejszyć skutki uboczne, okuliści wykonali wiele prac badawczych. Liposom, jako system dostarczania pilokarpiny o przedłużonym uwalnianiu, jest stosowany w leczeniu jaskry. Będzie miał dobre perspektywy rozwoju ze względu na dobrą skuteczność, niewielkie skutki uboczne, wygodę stosowania i inne cechy [2].

Agonista receptora N

Na przykład nikotyna jest głównym alkaloidem tytoniu, stanowiącym około 90 procent całkowitej zawartości alkaloidów. Jest ściśle powiązany z odpornością na szkodniki i jest również ważnym wskaźnikiem jakości tytoniu i papierosów. Akumulacja nikotyny jest wynikiem koekspresji genów strukturalnych kodujących szlak biosyntezy nikotyny, a geny strukturalne są zwykle kontrolowane przez geny COI1, JAZ, MYC{2}} i inne geny regulatorowe. Obecnie zidentyfikowano większość genów biorących udział w biosyntezie, regulacji i transporcie nikotyny i nornikotyny


Wyślij zapytanie

Może ci się spodobać również