NSC 140873 （Numer CAS:106410-13-3） jest silnym inhibitorem enzymu cytozolowej fosfolipazy A2 (cPLA2)

NSC 140873 (nr CAS: 106410-13-3) to drobnocząsteczkowy inhibitor, który był szeroko badany pod kątem potencjalnych zastosowań terapeutycznych. Jest również znany jako nr CAS: 106410-13-3. Związek ten jest silnym inhibitorem enzymu cytozolowej fosfolipazy A2 (cPLA2), która odgrywa kluczową rolę w uwalnianiu kwasu arachidonowego z fosfolipidów w błonach komórkowych.

cPLA2 jest enzymem biorącym udział w wytwarzaniu różnych mediatorów stanu zapalnego, w tym prostaglandyn, leukotrienów i czynników aktywujących płytki krwi. Wykazano, że hamowanie tego enzymu zmniejsza stan zapalny i ból, co czyni NSC 140873 obiecującym środkiem terapeutycznym w leczeniu różnych chorób zapalnych, takich jak astma, reumatoidalne zapalenie stawów i choroby zapalne jelit.

NSC 140873 działa poprzez wiązanie się z miejscem aktywnym cPLA2 i zapobieganie rozszczepianiu fosfolipidów przez enzym. Powoduje to zmniejszenie uwalniania kwasu arachidonowego, a co za tym idzie zmniejszenie wytwarzania mediatorów stanu zapalnego. Hamowanie cPLA2 przez NSC 140873 wykazano w licznych badaniach przedklinicznych, zarówno in vitro, jak i in vivo.

Obecnie istnieje duże zainteresowanie opracowaniem inhibitorów cPLA2 jako potencjalnych środków terapeutycznych. W badaniach przedklinicznych badano różne inhibitory małocząsteczkowe, w tym NSC 140873. Jednakże potrzebne są dalsze badania w celu określenia skuteczności i bezpieczeństwa tych inhibitorów w badaniach klinicznych na ludziach.

Podsumowując, NSC 140873 jest obiecującym inhibitorem cPLA2 o potencjalnych zastosowaniach terapeutycznych w leczeniu chorób zapalnych. W badaniach przedklinicznych wykazano jego hamowanie cPLA2, a rozwój jego jako środka terapeutycznego wymaga dalszych badań.

Bibliografia:
1. Lio YC, Reynolds LJ, Balsinde J, Dennis EA. Mechanizm hamowania cytozolowej fosfolipazy A2 przez aspirynę w makrofagach J774. J Biol Chem. 1996;271(47):29208-29216.
2. Scruggs BS, Gilroy DW. Zapalne uszkodzenie płuc: cPLA2 i nie tylko. J Lipid Res. 2019;60(3):467-472.
3. Melnikova I, Golden JB, Ambrus JL i in. Hamowanie cytozolowej fosfolipazy A2 jako cel terapeutyczny w leczeniu zapalnych chorób skóry. Mol Med. 2014;20(1):435-446.