
Opis
Struktura chemiczna : PCNA-I1
Nr CAS: 444930-42-1

PCNA-I1(inhibitor PCNA 1)
Nr katalogowy: URK-V2025Używany tylko do laboratorium.
PCNA-I1 jest drobnocząsteczkowym inhibitorem antygenu jądrowego komórek proliferujących (PCNA), selektywnie wiąże się z trimerami PCNA z Kd 0.14-0,41 uM, hamuje wzrost komórek nowotworowych różnych typów tkanek z IC50 0,2 uM.
Aktywność biologiczna
PCNA-I1 jest drobnocząsteczkowym inhibitorem antygenu jądrowego komórek proliferujących (PCNA), selektywnie wiąże się z trimerami PCNA z Kd 0.14-0,41 uM, hamuje wzrost komórek nowotworowych różnych typów tkanek z IC50 0,2 uM. PCNA-I1 w sposób zależny od dawki i czasu zmniejszał PCNA związany z chromatyną w komórkach, wpływał na wzrost komórek nietransformowanych przy znacznie wyższych stężeniach (IC50=1,6 uM).
PCNA-I1 również w sposób zależny od dawki zmniejszał wychwyt BrdU w komórkach traktowanych PCNA-I1, indukując zatrzymanie komórek nowotworowych zarówno w fazie S, jak i G(2)/M.
PCNA-I1 indukował uszkodzenie DNA i apoptozę zarówno w komórkach LNCaP (p53 typu dzikiego), jak i PC-3 (p53-null), a także zwiększone uszkodzenie DNA i apoptozę wyzwalane przez cisplatynę, indukowało również autofagię w PC{ {6}} komórek.
PCNA-I1 (i, v.) znacznie opóźniał wzrost guzów LNCaP u nagich myszy bez powodowania wykrywalnego wpływu na masę ciała myszy i profile hematologiczne.
Właściwości fizykochemiczne
MWt |
310.37 |
|
Formuła |
C17H14N2O2S |
|
Nr CAS |
444930-42-1 |
|
Przechowywanie |
Solidny proszek -20 stopień 3 lata; 4 stopnie 2 lata |
W rozpuszczalniku -80 stopień 6 miesięcy -20 stopień 1 Miesiące |
Rozpuszczalność |
10 mM w DMSO |
|
Nazwa chemiczna |
2-Kwas tiofenokarboksylowy, 3-metylo-, 2-[(1-hydroksy-2-naftalenyl) metyleno]hydrazyd |
Bibliografia
1. Tan Z i in. Mol Pharmacol. Czerwiec 2012;81(6):811-9.
2. Dillehay KL i in. Mol Cancer Ther. 2014 grudzień;13(12):2817-26.
Uwaga: Wszystkie produkty Ureiko są wykorzystywane wyłącznie do badań naukowych lub deklaracji certyfikatu leku, a my nie dostarczamy produktów ani usług do użytku osobistego!
Popularne Tagi: pcna-i 1 nr CAS:444930-42-1
Wyślij zapytanie
Może ci się spodobać również