Opis
Struktura chemiczna: RP-6306
Nr CAS: 2719793-90-3
RP-6306(RP6306)
Nr katalogowy: URK-V2353Używany tylko do laboratorium.
RP-6306 (RP6306) is a first-in-class, potent and selective, orally available inhibitor of PKMYT1 with IC50 of 2.4 nM, displays less potency (>35-fold) przeciwko EphA1-2, EphB2-4 i Wee1.
Aktywność biologiczna
RP-6306 (RP6306) is a first-in-class, potent and selective, orally available inhibitor of PKMYT1 with IC50 of 2.4 nM, displays less potency (>35-fold) przeciwko EphA1-2, EphB2-4 i Wee1.
RP-6306 hamuje fosforylację CDK1 Thr14 in vivo w tkance nowotworowej i hamuje wzrost komórek nowotworowych z amplifikacją CCNE1-w kilku przedklinicznych modelach ksenoprzeszczepów.
PKMYT1 jest ważnym regulatorem fosforylacji CDK1 i jest przekonującym celem terapeutycznym w leczeniu niektórych typów nowotworów odpowiedzi na uszkodzenie DNA ze względu na ustalony syntetyczny letalny związek z amplifikacją CCNE1.
PKMYT1 należy do kinaz białkowych z rodziny kinaz Wee, PKMYT1 bierze udział w regulacji punktu kontrolnego G2/M cyklu komórkowego.
Właściwości fizykochemiczne
|
MWt |
324.384 |
|
|
Formuła |
C18H20N4O2 |
|
|
Nr CAS |
2719793-90-3 |
|
|
Przechowywanie |
Solidny proszek -20 stopień 3 lata; 4 stopnie 2 lata |
W rozpuszczalniku -80 stopień 6 miesięcy -20 stopień 1 Miesiące |
|
Rozpuszczalność |
10 mM w DMSO |
|
|
Nazwa chemiczna |
2-amino-1-(3-hydroksy-2,6-dimetylofenyl)-5,6-dimetylo-1H- pirolo[2,3-b]pirydyna-3-karboksyamid |
|
Bibliografia
1. Janek Szychowski i in. Odkrycie biodostępnego po podaniu doustnym i selektywnego inhibitora PKMYT1 RP-6306. ChemRxiv. DOI 10.26434/chemrxiv-2022-2g6m6.
Certyfikat URK-V2353_URK-V2353_SDSURK-V2353_TDS
Uwaga: Wszystkie produkty Ureiko są wykorzystywane wyłącznie do badań naukowych lub deklaracji certyfikatu leku, a my nie dostarczamy produktów ani usług do użytku osobistego!
Popularne Tagi: rp-6306 nr CAS:2719793-90-3
Wyślij zapytanie
Może ci się spodobać również
