Opis
Struktura chemiczna: GSK778
Nr CAS: 2451862-42-1
GSK778(iBET-BD1)
Nr katalogowy: URK-V865Używany tylko do laboratorium.
GSK778 jest silnym i selektywnym inhibitorem bromodomeny (BRD) BD1 z IC50 wynoszącym 75 nM (BRD2-BD1), 41 nM (BRD3-BD1), 41 nM (BRD4 BD1) i 143 nM (BRDT BD1), odpowiednio.
Aktywność biologiczna
GSK778 jest silnym i selektywnym inhibitorem bromodomeny (BRD) BD1 z IC50 wynoszącym 75 nM (BRD2-BD1), 41 nM (BRD3-BD1), 41 nM (BRD4 BD1) i 143 nM (BRDT BD1), odpowiednio.
GSK778 hamuje BRD BD2 z IC50 odpowiednio 3950 nM (BRD2 BD2), 1210 nM (BRD3 BD2), 5843 nM (BRD4 BD2) i 17451 nM (BRDT BD2).
GSK778 hamuje aktywność proliferacyjną ludzkich pierwotnych limfocytów T CD4 plus i wytwarzanie cytokin efektorowych, w tym IFN, IL-17A i IL-2. GSK778 ma bardziej wyraźny wpływ na wzrost i żywotność MDA-453, MOLM{6}}, K562, MV4-11, THP-1 i MDA-MB{{11} }, GSK778 zmniejsza zdolność klonogenną pierwotnych ludzkich komórek AML.
GSK778 oferuje lepszą przewagę przetrwania niż iBET-BD2 w agresywnym modelu MLL-AF9 AML. GSK778 zmniejsza wytwarzanie hemocyjaniny skałoczepa (KLH) IgM przeciw dziurce od klucza i jest dobrze tolerowany.
Właściwości fizykochemiczne
|
MWt |
511.63 |
|
|
Formuła |
C30H33N5O3 |
|
|
Nr CAS |
2451862-42-1 |
|
|
Przechowywanie |
Solidny proszek -20 stopień 3 lata; 4 stopnie 2 lata |
W rozpuszczalniku -80 stopień 6 miesięcy -20 stopień 1 Miesiące |
|
Rozpuszczalność |
10 mM w DMSO |
|
|
Nazwa chemiczna |
|
|
Bibliografia
1. Chun-Shan Liu i in. Int J Rak. 3 marca 2022 r. doi: 10.1002/ijc.33989.
Certyfikat URK-V865_URK-V865_SDSURK-V865_TDS
Uwaga: Wszystkie produkty Ureiko są wykorzystywane wyłącznie do badań naukowych lub deklaracji certyfikatu leku, a my nie dostarczamy produktów ani usług do użytku osobistego!
Popularne Tagi: gsk778 nr CAS:2451862-42-1
Wyślij zapytanie
Może ci się spodobać również
