SV 156 Nr CAS: 873445-60-4

Struktura chemiczna: SV 156

Nr CAS: 873445-60-4

 

SV 156

Nr katalogowy: URK-V2500Używany wyłącznie w laboratorium.

SV 156 to nowy drobnocząsteczkowy inhibitor. Celem tego inhibitora jest szlak kinazy białkowej aktywowanej mitogenami (MAPK), szlak sygnałowy odgrywający kluczową rolę we wzroście, podziale i przeżyciu komórek.

Aktywność biologiczna

SV 156 to nowy drobnocząsteczkowy inhibitor. Celem tego inhibitora jest szlak kinazy białkowej aktywowanej mitogenami (MAPK), szlak sygnałowy odgrywający kluczową rolę we wzroście, podziale i przeżyciu komórek.
Mechanizm hamowania SV 156 opiera się na jego zdolności do wiązania i hamowania aktywności fosfatazy 16 o podwójnej specyficzności (DUSP16), znanej również jako fosfataza kinazy białkowej aktywowanej mitogenami 7 (MKP-7), negatywnej regulator szlaku MAPK. W rezultacie hamowanie DUSP16 prowadzi do aktywacji szlaku MAPK i dalszych kaskad sygnalizacyjnych, które przyczyniają się do różnych chorób.
Ostatnie badania wykazały, że SV 156 ma potencjalne zastosowania terapeutyczne w leczeniu kilku schorzeń, w tym raka, chorób zapalnych i chorób neurodegeneracyjnych. W badaniach przedklinicznych wykazano, że hamowanie DUSP16 przez SV 156 prowadzi do aktywacji szlaku MAPK i skutkuje zahamowaniem wzrostu komórek nowotworowych, przy jednoczesnym zmniejszeniu stanu zapalnego w zwierzęcych modelach chorób zapalnych.
Trwają prace nad SV 156 i rozpoczęto kilka badań klinicznych w celu sprawdzenia jego bezpieczeństwa i skuteczności w różnych warunkach klinicznych. Ponadto badana jest identyfikacja nowych celów i rozwój pochodnych SV 156 w celu poprawy jego profilu farmakologicznego i potencjału terapeutycznego.

Właściwości fizykochemiczne

Bibliografia

1. Zhang Y, Blattman JN, Kennedy NJ i in. Farmakologia molekularna inhibitorów fosforanów ukierunkowanych na fosfatazę o podwójnej specyficzności MKP-7. Odkrycie leku dzisiaj. 2018;23(10):1840-1847.

2. Sangwan V, Paliwal N, Rani M i in. SV156, nowy inhibitor MKP-7, wywiera działanie przeciwzapalne w makrofagach i łagodzi doświadczalne zapalenie jelita grubego u myszy. Międzynarodowa immunofarmakologia. 2019;75:105811.

3. Yang SH, Sharrocks AD. Docelowa identyfikacja małych cząsteczek poprzez identyfikację in vitro interakcji białko-ligand. Opinia eksperta na temat odkrywania leków. 2017;12(1):99-107.

URK-V2500_COA

URK-V2500_SDS

URK-V2500_TDS

Popularne Tagi: SV 156 nr CAS: 873445-60-4, Chiny SV 156 nr CAS: 873445-60-4