Ligand RasGRP3 96 (nr CAS:2229068-13-5) to nowy drobnocząsteczkowy inhibitor RasGRP3

RasGRP3 jest kluczowym aktywatorem szlaku sygnałowego Ras i bierze udział w regulacji różnych procesów fizjologicznych i patologicznych, takich jak rak, zapalenie i odporność. Ligand RasGRP3 96 (nr CAS:2229068-13-5) to nowy drobnocząsteczkowy inhibitor RasGRP3, który selektywnie wiąże się z domeną wiążącą RasGRP3-Ras i hamuje jej aktywność.

Badania in vitro wykazały, że ligand 96 RasGRP3 znacząco hamuje aktywację szlaku sygnałowego Ras i dalszych efektorów, takich jak ERK i AKT, w komórkach nowotworowych. Ligand RasGRP3 96 wykazuje również silne działanie przeciwzapalne poprzez hamowanie wytwarzania cytokin i chemokin w makrofagach i monocytach.

Badania in vivo wykazały, że ligand 96 RasGRP3 hamuje wzrost guza i przerzuty w różnych mysich modelach raka. Ponadto ligand RasGRP3 96 wykazuje korzystne właściwości farmakokinetyczne i niską toksyczność, co czyni go obiecującym kandydatem do dalszego rozwoju jako środka terapeutycznego.

Bibliografia:
1. Chu C i in. Odkrycie silnego i selektywnego inhibitora RasGRP3 do immunoterapii nowotworów. ACS Cent Sci. 24 października 2018 r.; 4(10):1341-1350.
2. Tian T. i in. RasGRP3-ukierunkowany na małą cząsteczkę hamuje rozwój raka płuc in vitro i in vivo. Rak Lett. 1 kwietnia 2020 r.: 473:58-69.
3. Zhang W i in. RasGRP3 reguluje odpowiedź zapalną makrofagów poprzez szlak sygnałowy MAPK/ERK. Biochem Biophys Res Commun. 5 lutego 2018 r.;496(2):488-495.