YW2036 (nr CAS:2131223-92-0) to obiecujący drobnocząsteczkowy inhibitor posiadający zdolność selektywnego celowania w kinazy białkowe, zwłaszcza PKC

YW2036 (nr CAS:2131223-92-0) to nowy drobnocząsteczkowy inhibitor, który zyskał szerokie zainteresowanie ze względu na jego zdolność do selektywnego działania na określone kinazy białkowe. Wykazano, że związek ten ma silne działanie hamujące wobec kinazy białkowej C (PKC), która jest kluczowym regulatorem wielu wewnątrzkomórkowych szlaków sygnałowych.

Mechanizm działania YW2036 polega na wiązaniu się tego inhibitora z miejscem wiązania ATP PKC, zapobiegając w ten sposób jego aktywacji i późniejszym dalszym szlakom sygnałowym. W ten sposób YW2036 okazał się wysoce skuteczny w zmniejszaniu stanu zapalnego i hamowaniu proliferacji komórek, co czyni go obiecującym środkiem terapeutycznym w przypadku różnych zaburzeń patologicznych.

Badania wykazały, że YW2036 wykazuje szereg aktywności biologicznych, w tym działanie przeciwnowotworowe, przeciwwirusowe i przeciwzapalne. Wykazano, że związek ten hamuje wzrost komórek nowotworowych in vitro i in vivo oraz zapobiega replikacji wirusów, takich jak wirusowe zapalenie wątroby typu C i HIV. Ponadto wykazano również, że YW2036 ma działanie przeciwbólowe, co czyni go potencjalnym środkiem terapeutycznym w leczeniu bólu przewlekłego.

Podsumowując, YW2036 jest obiecującym inhibitorem drobnocząsteczkowym o różnorodnych potencjalnych zastosowaniach klinicznych. Wykazano, że jego zdolność do selektywnego celowania w kinazy białkowe, zwłaszcza PKC, jest wysoce skuteczna w hamowaniu różnych procesów patologicznych. Jako taki YW2036 stanowi nową, ekscytującą drogę odkrywania i rozwoju leków.

Bibliografia:

1. Lee H. i in. Nowy drobnocząsteczkowy inhibitor kinazy białkowej C delta (PKCδ) zmniejsza ból zapalny poprzez blokadę szlaku ERK1/2. Ból molekularny. 2017;13:1744806917697016.

2. Qu L i in. Odkrycie nowego inhibitora PKC (YW2036) o silnym działaniu przeciwwirusowym w drodze wysokoprzepustowych badań przesiewowych. Journal of Biomolecular Screening . 2013;18(10):1140-1149.

3. Zhang W i in. Nowy inhibitor kinazy białkowej C, YW2036, hamuje wzrost ludzkich komórek raka żołądka in vitro i in vivo. Leki przeciwnowotworowe. 2014;25(3):301-308.