TP-5801(TP 5801, TP5801) Nr CAS: 2574474-81-8

Struktura chemiczna : TP-5801

Nr CAS: 2574474-81-8

 

TP{0}}(TP5801, TP5801)

Nr katalogowy: URK-V2472Używany tylko do laboratorium.

TP-5801 jest selektywnym i silnym drobnocząsteczkowym inhibitorem receptora kinazy tyrozynowej Axl.

Aktywność biologiczna

TP-5801 jest nowym selektywnym i silnym małocząsteczkowym inhibitorem receptora kinazy tyrozynowej Axl. Axl jest receptorem transbłonowym i członkiem rodziny receptorowych kinaz tyrozynowych TAM (Tyro3, ​​Axl, Mer). Odgrywa kluczową rolę w różnych procesach biologicznych, takich jak wzrost, różnicowanie, migracja i apoptoza komórek. Jednak nadekspresja Axl została powiązana z progresją nowotworu, przerzutami i opornością na chemioterapię, co czyni ją atrakcyjnym celem w terapii raka.
TP-5801 został zidentyfikowany jako bardzo silny inhibitor Axl w wysokoprzepustowym badaniu przesiewowym biblioteki kandydatów na małe cząsteczki. Selektywnie hamuje aktywność kinazy Axl z IC50 13 nM i wykazuje doskonałą selektywność w całym kinomie oraz minimalne efekty poza celem. W badaniach przedklinicznych TP{6}} wykazał skuteczność w hamowaniu wzrostu guza i przerzutów w kilku modelach nowotworów, w tym potrójnie ujemnego raka piersi, raka jajnika i raka płuc.
Mechanizm TP-5801 polega na wiązaniu się z domeną kinazy Axl i hamowaniu jej fosforylacji, a tym samym hamowaniu dalszych szlaków sygnałowych, takich jak PI3K/AKT i MAPK/ERK. Prowadzi to do zmniejszenia proliferacji, migracji i inwazji komórek oraz zwiększonej apoptozy w komórkach nowotworowych.

Właściwości fizykochemiczne

Bibliografia

1. Holland SJ, Pan A, Franci C i in. R428, selektywny małocząsteczkowy inhibitor kinazy Axl, blokuje rozprzestrzenianie się guza i przedłuża przeżycie w modelach raka piersi z przerzutami. Rak Res. 2010;70(4):1544-1554. doi:10.1158/0008-5472.CAN-09-4019

2. Gay CM, Balaji K, Byers LA. Dawanie AXL topora: celowanie w AXL w nowotworach u ludzi. Br J Rak. 2017;116(4):415-423. doi:10.1038/bjc.2016.421.

Certyfikat URK-V2472_

URK-V2472_SDS

URK-V2472_TDS

Popularne Tagi: TP-5801(TP 5801, TP5801) Nr CAS: 2574474-81-8, Chiny TP-5801(TP 5801, TP5801) Nr CAS: 2574474-81-8