Opis
Struktura chemiczna: GLPG-1690
Nr CAS: 1628260-79-6
GLPG-1690(Zirytaksestat;GLPG 1690;GLPG1690)
Nr katalogowy: URK-V653Używany tylko do laboratorium.
GLPG{0}} (Ziritaxestat, GLPG1690) jest pierwszym w swojej klasie, silnym, konkurencyjnym inhibitorem autotaksyny z Ki/IC50 wynoszącym 15 nM/131 nM.
Aktywność biologiczna
GLPG{0}} (Ziritaxestat, GLPG1690) jest pierwszym w swojej klasie, silnym, konkurencyjnym inhibitorem autotaksyny z Ki/IC50 wynoszącym 15 nM/131 nM; hamuje indukowaną przez ATX produkcję LPA 18:2 w osoczu myszy, szczurów i zdrowych dawców z IC50 odpowiednio 418 nM, 542 nM i 242 nM; nie wykazuje TDI CYP3A4 i zmniejszonej aktywności hamującej hERG (IC{16}} uM) oraz ma dobry profil farmakokinetyczny w leczeniu idiopatycznego zwłóknienia płuc.
Zwłóknienie
Faza 2 kliniczna
Właściwości fizykochemiczne
|
MWt |
588.71 |
|
|
Formuła |
C30H33FN8O2S |
|
|
Nr CAS |
1628260-79-6 |
|
|
Przechowywanie |
Solidny proszek -20 stopień 3 lata; 4 stopnie 2 lata |
W rozpuszczalniku -80 stopień 6 miesięcy -20 stopień 1 Miesiące |
|
Rozpuszczalność |
10 mM w DMSO |
|
|
Nazwa chemiczna |
2-[[2-etyl-6-[4-[2-(3-hydroksyazetydyn-1-ylo)-2-oksoetyl ]-piperazyn-1-ylo]-8-metyloimidazo[1,2-a]pirydyn-3-ylo]-metyloamino]-4-(4-fluorofenyl) tiazol-5-karbonitryl |
|
Bibliografia
1. Desroy N. i in. J Med Chem. 11 maja 2017;60(9):3580-3590.
Certyfikat URK-V653_URK-V653_SDSURK-V653_TDSUwaga: Wszystkie produkty Ureiko są wykorzystywane wyłącznie do badań naukowych lub deklaracji certyfikatu leku, a my nie dostarczamy produktów ani usług do użytku osobistego!
Popularne Tagi: glpg1690 nr CAS:1628260-79-6
Wyślij zapytanie
Może ci się spodobać również
