Przypadki agonistów

selektywność Agoniści receptora

Dobutamina

Jest to syntetyczny produkt o budowie chemicznej zbliżonej do dopaminy i działaniu optycznym. Jest stosowany jako racemat w praktyce klinicznej.

[Farmakokinetyka] Podobnie jak dopamina, po podaniu doustnym jest łatwo niszczona przez jelita i wątrobę, a jej eliminacja jest szybka. t1/2 trwa około 2 minut, dlatego zazwyczaj podaje się go w kroplówce dożylnej, a czas do osiągnięcia stałego stężenia we krwi wynosi około 10-12 minut.

[Działanie farmakologiczne] Stymulacja lewoskrętna dobutaminy Receptor, Dextra Antagonista 1 receptora, a więc para racematów Działanie receptora jest przeciwdziałane, a lewy i prawy rotator mogą zostać pobudzone. Efekt tego ostatniego jest 10 razy silniejszy niż pierwszego. Wpływ dobutaminy na naczyniowe receptory 2 ma niewielki wpływ. Dlatego kompleksowe działanie racemicznej dobutaminy przejawia się głównie jako pobudzenie receptora 1. W porównaniu z izoproterenolem dobutamina ma większy wpływ na zwiększenie kurczliwości mięśnia sercowego niż na przyspieszenie akcji serca i rzadko powoduje tachykardię. Jednak gdy prędkość kroplówki dożylnej jest zbyt duża lub stężenie jest zbyt wysokie, powoduje przyspieszenie akcji serca. Działanie przyspieszające przewodzenie przedsionkowo-komorowe i śródkomorowe jest podobne do działania izoproterenolu.

[Zastosowanie kliniczne] Stosowany jest w leczeniu niewydolności serca z osłabioną kurczliwością mięśnia sercowego spowodowaną różnymi przyczynami, takimi jak wyczerpanie serca spowodowane ostrym zawałem mięśnia sercowego, kardiomiopatia rozstrzeniowa, niewydolność serca spowodowana chorobą reumatyczną zastawek i zespołem niskiego rzutu spowodowanego operacją na otwartym sercu . Jest stosowany klinicznie jako krótkotrwałe leczenie wspomagające. Może zwiększać kurczliwość mięśnia sercowego, zwiększać pojemność minutową serca i zmniejszać ciśnienie zaklinowania naczyń włosowatych płuc, dzięki czemu można znacznie zmniejszyć ciśnienie napełniania lewej komory. Jednocześnie nie przyspiesza akcji serca, co sprzyja poprawie funkcji serca. Może również sprzyjać wydalaniu sodu i diurezie wtórnej, co sprzyja likwidacji obrzęków. W przypadku stosowania u pacjentów z niewydolnością serca z niskim rzutem i wolnym rytmem serca efekt poprawy funkcji lewej komory jest lepszy niż dopamina.

[Działania niepożądane i środki ostrożności] Występują kołatanie serca, nudności, ból głowy, ból w klatce piersiowej, duszność i inne objawy. Jeśli występuje wzrost skurczowego ciśnienia krwi (większość wzrasta o 10-20 mmHg, a kilka o 50 mmHg lub więcej), a częstość akcji serca wzrasta (większość zwiększa się początkowo o 5-10 razy na minutę, a kilku zwiększyć ponad 30-krotnie), dawkę należy zmniejszyć lub przerwać podawanie leku. Ponieważ może przyspieszać przewodzenie przedsionkowo-komorowe, pacjenci z migotaniem przedsionków mogą mieć po podaniu szybszą częstość komór, dlatego digoksynę należy zastosować przed zastosowaniem tego leku, aby uniknąć szybkiej reakcji częstości komór.

[Przeciwwskazania] Pacjenci z kardiomiopatią przerostową obturacyjną nie powinni jej stosować.

Nieselektywny agonista receptora

izoprenalina

Jest to produkt syntetyczny, który składa się z atomu wodoru na grupie aminowej NA zastąpionej grupą izopropylową i jest stosowany jako jego chlorowodorek w medycynie.

[Farmakokinetyka] Po podaniu doustnym komórki błony śluzowej jelit mogą ją zniszczyć i utracić skuteczność; Lek podjęzykowy może rozluźniać miejscowe naczynia krwionośne, a niewielka ilość może być szybko wchłaniana z podjęzykowego splotu żylnego; Aerozol jest wdychany i szybko wchłaniany. Po wchłonięciu jest głównie metabolizowana przez COMT w wątrobie i innych tkankach, mniej metabolizowana przez MAO i mniej wchłaniana przez zakończenia nerwowe noradrenergiczne, więc czas działania jest nieco dłuższy niż adrenaliny, t1/2 wynosi około 2 godzin. Prototyp i jego metabolity są wydalane głównie przez nerki.

[Działanie farmakologiczne] Tak Receptory mają niewielki wpływ na 1, 2 receptory mają silne działanie pobudzające.

(1) Serce: podekscytowany 1 receptor, który może powodować silne pobudzenie serca i zwiększać kurczliwość mięśnia sercowego, pojemność minutową serca, przewodzenie, częstość akcji serca, okresy skurczowe i rozkurczowe. Izoproterenol pobudza serce skuteczniej niż adrenalina, ale pobudza głównie węzeł zatokowy i ma mniejszy wpływ na ektopowe punkty stymulatora, dlatego rzadko powoduje migotanie komór i inne zaburzenia rytmu.

(2) Naczynia krwionośne i ciśnienie krwi: stymulują naczynia krwionośne Receptor 2 znacznie rozluźnia naczynia krwionośne mięśni szkieletowych, rozluźnia również naczynia wieńcowe i słabo rozluźnia naczynia nerkowe i krezkowe. Ponieważ serce jest pobudzone, a obwodowe naczynia krwionośne rozluźnione, ciśnienie skurczowe wzrośnie, a ciśnienie rozkurczowe nieznacznie spadnie. W przypadku zastosowania dużej dawki we wstrzyknięciu dożylnym ciśnienie krwi znacznie się obniży.

(3) oskrzela: stymuluje receptor mięśni gładkich oskrzeli 2 może rozluźnić mięśnie gładkie oskrzeli, hamować uwalnianie histaminy i innych alergenów, łagodzi skurcz mięśni gładkich oskrzeli i rozszerza oskrzela, które są silniejsze niż adrenalina. Ponieważ metabolizm izoproterenolu ma działanie antagonistyczne wobec receptorów, więc długotrwałe wielokrotne stosowanie może osłabić skuteczność.

(4) Metabolizm: zwiększenie zużycia tlenu przez tkanki; Może sprzyjać rozkładowi glikogenu wątrobowego, a efekt zwiększania stężenia glukozy we krwi jest słabszy niż adrenalina; Funkcja promowania rozkładu tłuszczu i zwiększania ilości wolnych kwasów tłuszczowych we krwi jest podobna do funkcji adrenaliny.